Партнеры и реклама:

Беклометазон

Химическое название:
9 альфа-хлор-11 бета,17 альфа,21-триокси-16 бета-метил-1,4-прегнадиен-3,20-диона 17,21-дипропионат или 9 альфа-хлор-16 бета-метил-преднизолон дипропионат
Фармакологическое действие:
Беклометазона дипропионат относится к группе глюкортикостероидов местного действия, используюемых в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, оказывает противовоспалительное и антиаллергическое действие.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов.

Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизибронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграцию макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что в конечном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания.

Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения.

Не обладает минералокортикостероидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

Не оказывает купирующего действия на бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Фармакокинетика:
Абсорбция - низкая, при ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает существенной системной активностью. 10-20% дозы поступает в легкие, где происходит гидролиз беклометазона дипропионата в его активный метаболит - беклометазона монопропионат.

Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, инактивируется при "первом" прохождении через печень. Связь с белками плазмы составляет 87%. Основная часть препарата, вне зависимости от способа введения, (35-76%) выводится в течение 96 часов с калом, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - с мочой.

Показания:
Бронхиальная астма (при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена). Бронхиальная астма гормонозависимая (с целью снижения дозы пероральных ГКС).

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа, дисфония при СКВ, бронхолегочная дисплазия новорожденных.

Режим дозирования:

Ингаляционно. Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети старше 12 лет - бронхиальная астма легкой степени тяжести - по 200 мкг 2 раза в сутки; - бронхиальная астма средней степени тяжести - 600-800 мкг за 2-4 ингаляции; - бронхиальная астма тяжелой степени - 1000 мкг за 2-4 ингаляции.

Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна, превышать 1 мг, в очень тяжелых случаях - 1.5-2 мг/сут за 3-4 приема.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет Беклометазон дипропионат, содержащий 250 мкг в одной дозе, не предназначен для использования в педиатрии. Начальная доза составляет 50-100 мкг 2 раза в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 400 мкг. Суточную дозу делят на 2-4 приема.

Максимальная суточная доза препарата у детей не должна превышать 500 мкг.

После каждой ингаляции рекомендуется полоскать ротовую полость водой.

Введение можно осуществлять с использованием специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов.

Порошок для ингаляций в дисках (бекодиск 200 мкг) назначают по 200 мкг 2 - 4 раза в сутки. Для интраназального применения рекомендуемая доза - 200 мкг (2 ингаляции, при этом первую ингаляцию следует направить в верхнюю, а вторую - нижнюю часть носового хода) 2 раза в день в каждый носовой ход или 100 мкг в каждый носовой ход 3 - 4 раза в день; максимальная суточная доза - 800 мкг/сут.

Побочные явления:
Охриплость, раздражение в горле, кашель, чиханье; парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидомикоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах - более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

При интраназальном применении - ринит, носовое кровотечение, редко - атрофия слизистой оболочки, перфорация носовой перегородки.

При длительном применении в дозах более 1.5 мг/сут - системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность), головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения.

При разовой ингаляции высоких доз беклометазона дипропионата (более 1 мг) возможно некоторое снижение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует принятия никаких экстренных мер, а лечение должно быть продолжено.

Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1-2 дня.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), детский возраст (до 6 лет), туберкулез легких, кандидомикоз верхних дыхательных путей, ОРЗ, тяжелые и затяжные приступы бронхиальной астмы (в т.ч. астматический статус), герпетическое поражение глаз.

С осторожностью: беременность, период лакткции.

Особые указания:
Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать больного о правилах применения препарата, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких.

Бекламетазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Больные должны знать о профилактическом характере действия препарата и о том, что для достижения оптимального эффекта ингалятором следует пользоваться регулярно, даже при отсутствии симптомов астмы. При регулярных ингаляциях бекламетазона улучшение дыхания обычно наступает через неделю лечения.

Отсутствие эффекта возможно у пациентов с повышенным содержанием мокроты и слизи в дыхательных путях и выраженным бронхоспазмом, мешающим достижения препарату зоны действия. В таких случаях назначают короткий курс системных ГКС в высоких дозах.

Перевод больных, регулярно принимающих пероральные ГКС на ингаляции бекламетазона, а также последующее лечение, следует осуществлять с особой осторожностью, поскольку угнетение коры надпочечников, вызванное длительным применением ГКС, восстанавливается медленно.

Перед назначением ингаляционных форм беклометазона больные должны находиться в относительно стабильном состоянии, а само их назначение должно дополнять обычную поддерживающую дозу системного ГКС.

Примерно через неделю суточную дозу стероидов начинают постепенно снижать - по 1 мг/нед (в пересчете на преднизолон).

Ухудшение состояния на фоне поддерживающей дозы в 400 мкг/сут означает необходимость перевода больных на пероральное введение преднизолона.

Регулярное использование позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (больные, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние больного, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить реакцию на стрессовык ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

Больные, переведенные на ингаляционное лечение и имеющие нарушенную функцию коры надпочечников, должны иметь запас ГКС и при себе предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назанчении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить).

Иногда перевод с приема системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например, аллергического ринита или экземы.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистых рта - применение нистатина, амфотерицина.

Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг. В дозе до 1500 мкг/сут препарат у большинства больных не вызывает существенного подавления функций надпочечников. При превышении этой дозы у некоторых больных может отмечаться некоторое угнетение функций надпочечников.

При беременности и кормлении грудью бекламетазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда выгода от его применения превышает потенциальный риск. Данных о безопасности беклометазона дипропионата у беременных женщин и о выделении его с грудным молоком женщин недостаточно.

Препараты бекламетазона, содержащие его в одной дозе 50-100 мкг играют важную роль в лечении тяжелых форм бронхиальной астмы у детей, поскольку позволяет обеспечить хороший контроль за течением заболевания и не вызывает задержки роста ребенка.

Бекламетазон в дозе 250 мкг не предназначен для использования в педиатрии.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания не являются специфическим противопоказанием для лечения беклометазоном дипропионатом.

Взаимодействие:
Беклометазона дипропионат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их использования. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления снижают эффективность.

Метандростенолон, эстрогены, бета 2 - адреностимуляторы, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие. Повышает эффект бета-адреностимуляторов.