Партнеры и реклама:

Будезонид

Химическое название:
(11бета,16альфа)-16,17-(Бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие:
Синтетический ГКС для местного применения (ингаляционного, интраназального, накожного), оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.

Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов.

Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при "поздних" реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления ("немедленная" аллергическая реакция).

Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, устраняя их десенситизацию (восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения), уменьшает отек слизистой бронхов, продукцию слизи.

Улучшает мукоцилиарный транспорт. Обладает фунгицидным действием.

Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

Фармакокинетика:
Абсорбция - низкая. После ингаляции в альвеолы попадает 25% дозы.

Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при "первом прохождении" через печень.

Биодоступность - 10% от поступившего в желудок количества и 28% для легочной фракции. Время достижения Nmax - 15-45 мин после ингаляционного или интраназального введения. Связь с белками плазмы - 88%.

Обладает высоким системным клиренсом - 84 л/ч. Т1/2 = 2.8 ч. Cmax - 0.01 ммоль/л. Экскреция через кишечник в виде метаболитов - 10%, почками - 70%.

Резорбция будезонида из мази происходит медленнее, чем из крема, и эффект сохраняется более длительное время, поэтому для терапии хронических процессов предпочтительнее использовать мазь.

Показания:
Бронхиальная астма (в т.ч. гормонозависимая - для снижения дозы пероральных ГКС), недостаточная эффективность бронходилататоров и/или кромоглициевой кислоты; хронический обструктивный бронхит; сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вазомоторный ринит; профилактика роста носовых полипов после полипэктомии.

Аллергический дерматит, псориаз, экзема; красный плоский лишай.

Режим дозирования:
Ингаляционно, интраназально, накожно в виде мази и крема. Ингаляционно, при помощи специального ингалятора (турбухалера, циклохалера и др.).

Каждая капсула ингалятора содержит 200 доз, одна порция порошка, отделяемая из капсулы дозатором ингалятора, содержит 200 мкг будесонида.

Ингалируется 200-800 мкг/сут за 2-4 вдоха. Аэрозоль - начальная доза у взрослых - 400-1600 мкг/сут в 2-4 приема, затем - по 200-400 мкг за 2 ингаляции, в периоды обострений - вновь увеличение дозы до 1600 мкг/сут.

Дети: 50-200 мкг/сут в два приема, максимальная суточная доза - 400 мкг. В случаях, если больной принимал ГКС внутрь, перевод на лечение будесонидом возможен в стабильной фазе заболевания (на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь, затем постепенно снижают дозы, назначаемые внутрь, вплоть до полной отмены).

Аэрозоль для интраназального применения: по 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в день. При достижении клинического эффекта дозу уменьшают.

Накожно, на пораженную область наносят тонкий слой мази или крема 1-2 раза в день; при проведении поддерживающей терапии - 1 раз в день; курс лечения - 4 нед.

Противопоказания:
Гиперчувствительность; туберкулез легких (активная форма), грибковые инфекции органов дыхания, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания и кожи.

Туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, эритематозные угри, обыкновенный лишай, розацеа, периоральный дерматит, вирусные инфекции (ветряная оспа), беременность, период лактации.

С осторожностью - детский возраст (мазь и крем).

Побочные эффекты:
При ингаляциях: раздражение слизистых оболочек глотки и полости рта, кандидомикоз, парадоксальный бронхоспазм.

Местно: угревая сыпь, чувство жжения, зуд, раздражение, сухость и атрофия кожи, стрии, гипертрихоз, кровоизлияния, вторичное инфицирование пораженного участка кожи, гипопигментация.

При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно развитие системных побочных эффектов.

Особые указания:
Рекомендуется избегать попадания в глаза.

В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.

Не следует использовать крем и мазь более 4 недель.

Не рекомендуется длительное интраназальное применение у детей.

Взаимодействие:
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин - снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будезонида.